Фармакодинамика и фармакокинетика
Артикаин является производным тиофена и обладает местноанестезирующим действием. Используется для проводниковой и инфильтрационной анестезии. Артикаин подвергается гидролизу в слабощелочной среде тканей с высвобождением основания, владеющего липофильными свойствами, в связи с чем, легко проникает сквозь мембрану клеток внутрь нервного волокна.
Влияя на рецепторы, блокирует доставку ионов натрия в клетку и проведение импульсов по нервным волокнам. Действия препарата наблюдается сразу после его введения и продолжается от 1 до 3 часов. Эффективность снижается в кислой среде.
При внутримышечном введении Cmax достигается через 20 — 40 минут.
При введении под слизистую оболочку ротовой полости проявляет высокую диффузионную способность.
С белками плазмы связывается на 95 %.
Подвергается метаболизму в печени, Т½ примерно 60 – 80 минут.
В течение 6 часов выводится почками на 54 — 63%.
Может проникать сквозь плацентарный барьер (в меньшей степени, чем прочие местные анестетики), через гематоэнцефалический барьер проникает в незначительном количестве. С грудным молоком практически не выделяется.
Артикаин при беременности в стоматологии
Артикаин обычно хорошо переносится на всех сроках беременности. Нет данных о длительном воздействии препарата на нейрофизиологию новорожденного. Также не отмечалось никаких тератогенных повреждений после использования препарата в первом триместре.
Данные клинических исследований проникновения Артикаина в грудное молоко отсутствуют. Для минимизации возможного риска для ребёнка кормящие матери могут выбрать сцеживание молока в течение примерно 4 -х часов после инъекции. После чего грудное вскармливание можно возобновить.
Противопоказания
- детский возраст до 4-х лет;
- повышенная чувствительность к местным анестетикам группы амидов;
- пароксизмальная тахикардия;
- B12-дефицитная анемия (мегалобластная);
- закрытоугольная глаукома;
- мерцательная тахиаритмия;
- бронхиальная астма;
- хроническая гипоксия.
C осторожностью назначают:
- при патологиях ЦНС;
- при дефиците псевдохолинэстеразы;
- при злокачественной анемии;
- при гипоксии.
Побочные действия
Периферическая и центральная нервная система:
- головные боли;
- диспноэ;
- нарушение зрения;
- апноэ;
- подергивание мышц;
- тремор;
- судороги;
- диплопия;
- нарушение сознания.
Сердечно-сосудистая система:
- брадикардия;
- тахикардия;
- снижение АД.
Пищеварительная система:
- тошнота;
- диарея;
- рвота.
Аллергические проявления:
- зуд;
- кожная сыпь;
- ангионевротический отек;
- очень редко — анафилактический шок.
Инструкция по применению Артикаина (Способ и дозировка)
Инструкция на Артикаин в стоматологии предполагает индивидуальный режим дозирования, в зависимости от тяжести процедуры, времени ее проведения и переносимости препарата пациентом.
Максимальная одноразовая доза препарата составляет — 6 мг на килограмм массы тела.
Для проведения оперативного вмешательства, которое требует большего времени, чем может обеспечить Артикаин, применяют комбинированный препарат — Артикаин Инибса, содержащий в качестве действующих веществ — Артикаин и Эпинефрин. Эпинефрин проявляет сосудосуживающий эффект в месте введения препарата, тем самым увеличивает время его всасывание, удлиняя действие.
Инструкция по применению препарата Артикаин Эпинефрин в стоматологии рекомендует следующие дозы лекарственного средства.
При процедуре удаления зубов верхней челюсти без осложнений и воспаления — 1,7 мл препарата на один зуб, при неэффективности еще – 1мл — 1,7 мл.
При небном разрезе или наложении шва — 0,1 мл.
При обточке зубов для установки коронок или препарации полостей делают вестибулярную инъекцию в дозе 0,5 мл — 1,7 мл на каждый зуб.
При процедуре удаления премоляров нижней челюсти без осложнений, проводят инфильтрационную анестезию, которая действует по типу проводникового обезболивания.
Максимальная доза в стоматологии для взрослых пациентов — 7 мг на килограмм веса. Для пациентов детского возраста старше 4-х лет — 5 мг на килограмм массы тела.
Что такое Артикаин и каков его состав
Артикаин — это амидный анестетик, предназначенный для местной, инфильтративной или проводящей анестезии как при простых, так и при сложных стоматологических процедурах. Анестетик местного действия блокирует генерацию и проведение нервных импульсов, предположительно за счет увеличения порога электрического возбуждения в нерве, замедления распространения нервного импульса и уменьшения скорости нарастания потенциала действия.
Уникальность Артикаина как представителя амидного семейства в том, что он содержит сложноэфирную группу и тиофен вместо бензольного кольца. Тиофеновое кольцо увеличивает липидную растворимость артикаина, облегчая более эффективную диффузию анестетика через липидную мембрану нервных клеток в окружающие ткани. Артикаин в стоматологии широко применяется благодаря его безопасности при непродолжительных манипуляциях, требующих быстрого начала анестезии.
Начало действия препарата Артикаин занимает:
- от 1,5 до 1,8 мин. при инфильтрации верхней челюсти;
- от 1,5 до 3,6 мин. при блокадной анестезии нижней челюсти.
Артикаиновая пульповая анестезия длится от 30 до 120 минут. Анестезия мягких тканей препаратом длится ~ 2,25 часа при инфильтрации верхней челюсти, 4 часа — при блокаде нижней челюсти.
Препарат выпускают в форме раствора для инъекций — прозрачной бесцветной или с желтоватым оттенком жидкости. Для розничной продажи в аптечные сети Артикаин поступает в ампулах из бесцветного химически чистого стекла, заключенных в контурные ячейковые упаковки и/или картонные пачки.
Состав артикаина в стоматологии:
- активный агент — артикаина гидрохлорид;
- вспомогательные вещества — натрия хлорид (для придания раствору изотоничности) и дистиллированная вода.
В 1 мл раствора содержится 40 мг активного агента.
В одонтостоматологической анестезии артикаин используется отдельно или в комбинации с эпинефрином (адреналином). Эпинефрин, разведённый до 1:100 000 или 1: 200 000 и добавленный к раствору, замедляет прохождение артикаина в общий кровоток и обеспечивает таким образом длительное поддержание концентрации активного вещества в тканях, позволяя получить небольшое геморрагическое операционное поле.
Возможна замена Артикаина синонимами с тем же активным веществом, такими как:
- Артикаин-Бинергия;
- Ультракаин;
- Артикаин-ДФ;
- Артикаин с Эпинефрином.
Решение о применении аналогов принимает лечащий врач с учётом индивидуальных особенностей пациента.
Передозировка
При передозировке проявляется головокружение, потеря сознания, двигательное возбуждение, понижение АД, брадикардия, тахикардия.
В случае обнаружения первых симптомов передозировки во время процедуры введения препарата, необходимо прервать инъекцию, уложить пациента в горизонтальное положение, следить за проходимостью дыхательных путей, а также контролировать АД и ЧСС.
В случае апноэ и одышки показан кислород, при необходимости эндотрахеальная интубация и искусственная вентиляции легких.
При судорогах рекомендуют медленное внутривенное введение барбитуратов короткого действия с параллельно проводимой ингаляцией кислорода, под контролем гемодинамики.
При серьезных нарушениях кровообращения и явлениях шока проводят внутривенную инфузию плазмозаменителей и электролитов, водят глюкокортикоиды и Альбумин.
При возрастающей брадикардии и сосудистом коллапсе назначают внутривенную инъекцию Эпинефрина (0,1 мг) с медленным введением. При необходимости продолжают вводить Эпинефрин в виде инфузии под контролем АД и ЧСС.
Показания
В обычно использующихся концентрациях рассматриваемое лекарственное средство не имеет поверхностно-анестезирующей активности, но при инъекционном введении по действию превосходит другие препараты этой же группы (Лидокаин, Мепивакаин). Поэтому основным показанием к использованию Артикаина является местная анестезия проводникового или инфильтративного типа.
Артикаин с адреналином используется для обезболивания травматических стоматологических вмешательств в виде следующих видов местного обезболивания:
- инфильтрационная (пропитывание тканей операционного поля);
- проводниковая (введение вещества по ходу нерва);
- интралигаментарная (внутрисвязочная);
- интрасептальная (внутриперегородочная – вещество вводится в перегородку кости между лунками зубов);
- внутрипульпарная (введение анестетика в пульпу зуба).
Он применяется в том числе и при:
- неосложнённом удалении одного или нескольких зубов;
- препарировании кариозных полостей и зубов перед проведением протезирования.
Артикаин в сочетании с эпинефрином нашёл применение в следующих концентрациях:
- 1:200000;
- 1:100000.
Использование с местного анестетика с более высоким содержанием адреналина (1:100000) значительно увеличивает риск развития неблагоприятных реакций у пациентов, имеющих патологию тканей пародонта, а также при проведении инъекционного введения в область нёба.
Взаимодействие
Местные анестетики усиливают эффекты препаратов, угнетающих ЦНС.
При введении Артикаина пациентам, которые получают Ацетилсалициловую кислоту или Гепарин, повышается риск развития местных кровотечений.
Наркотические анальгетики потенцируют действие местноанестезирующих препаратов и могут привести к угнетению дыхания.
При сочетаемом применении с миорелаксантами возможно удлинение и усиление их действия.
При совместном назначении с антимиастеническими лекарственными средствами Артикаин выявляет антагонизм по отношению действия на мышцы скелета, в особенности при использовании высоких доз (требуется коррекция терапии миастении).
Ингибиторы холинэстеразы могут замедлять метаболизм Артикаина.
Вазоконстрикторы увеличивают и усиливают действие Артикаина.
Артикаин в детской стоматологии
Фармакодинамика местных анестетиков у детей сравнима с таковой у взрослых. В педиатрической стоматологической практике необходимо соблюдать особую осторожность при использовании амидных местных анестетиков, поскольку более низкий внутренний клиренс или пониженное связывание с белками сыворотки может легко привести к повышенному риску токсических реакций. Путь введения является одним из основных факторов безопасности при использовании местных анестетиков у новорожденных и детей.
Анестезия в стоматологии препаратом Артикаин, осуществляемая с помощью внутрикостной инъекции, эффективна для достижения глубокого обезболивания поражённых МИГ зубов с гиперчувствительностью, связанной с хроническим воспалением пульпы у детей.
В детской стоматологии рекомендовано использовать Артикаин 2% из-за более низкого C max и более короткого периода полувыведения препарата.
Особые указания
При хронической гипоксии, дефиците псевдохолинэстеразы, заболеваниях ЦНС, вегето-сосудистой дистонии, злокачественной анемии Артикаин можно применять только по строгим показаниям и с особой осторожностью.
Препарат можно назначать в комбинации с раствором глюкозы и Эпинефрином.
При использовании в стоматологии рекомендуют прием пищи только после полного восстановления чувствительности.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Маркаин
Скандонест
Эмла
Наропин
Версатис
Лидокаин
Убистезин
Ультракаин Д-С Форте
Ультракаин Д-С
Ультракаин
- Лидокаин;
- Ультракаин;
- Бупивакаин;
- Маркаин;
- Мепивакаин и т.д.
Отзывы об Артикаине
В стоматологии при условии соблюдения врачом-стоматологом и пациентом всех рекомендаций и противопоказаний по применению, препарат Артикаин обладает высокой эффективностью и отсутствием побочных эффектов.
Перед применением пациент обязан незамедлительно сообщить врачу обо всех хронических и острых заболеваниях протекающих в данное время или наблюдаемых в прошлом. В свою очередь врач должен сделать аллергическую пробу, чтобы избежать тяжелых побочных реакций.
Общая информация, форма выпуска
Впервые Артикаин был синтезирован в 1969 году, с 1976 года начинается его широкое применение. Сейчас лекарственные препараты на основе Артикаина выпускаются многими фармкомпаниями.
Основные требования, к местноанестезирующим средствам:
- значительная глубина проникновения средства;
- длительная продолжительность действия;
- высокая степень безопасности.
На данные параметры влияние оказывают:
- активность применяемого анестетика;
- тонус периферических сосудов.
Препарат Артикаин не имеет в составе особо консерванта – парабена, который чаще всего является причиной возникновения реакций гиперчувствительности. Содержит минимальное количество антиоксиданта адреналина (метабисульфита).
Стабильность местноанестезирующего средства достигается посредством высокого качества стекла, резиновых составляющих карпулы, высокой активностью действующего вещества.
Он нерастворим в водной среде, поэтому его применяют в виде соли, которая обладает водорастворимостью. Для проявления основных эффектов требуется его разрушение в тканях с образованием жирорастворимых веществ, которые способны проникать через липидную оболочку нервного окончания. Довольно быстро претерпевает изменения в тканевых структурах, поэтому анальгезирующее действие отмечают уже через 1-2 минуты.
Артикаин обладает незначительной способностью к расширению просвета кровеносных сосудов, поэтому целесообразно его использование с эпинефрином (адреналином). Быстро проникает в мягкие ткани, а также в костные структуры, что обеспечивает скорое наступление эффекта, вследствие чего широко применяется в терапевтических, хирургических, ортопедических вмешательствах в стоматологии.
Выпускается в форме картриджей и растворов для инъекционного введения в ампулах. Упакованы в коробки из картона.
