Зубная боль, чем снять в домашних условиях

Но-Шпа – спазмолитический препарат, который производится более 60 лет и имеет множество положительных отзывов от потребителей. Большой популярность он пользуется в странах СНГ, Восточной Европы и Азии. Согласно англоязычным источникам, главный действующий компонент этого лекарства – дротаверин в основном применяется внутривенно для снятия болей при родовых схватках. Многочисленные исследования показали, что дротаверин эффективен в различных ситуация и принимать Но-Шпу можно при :

• месячных;
• желудочных спазмах;
• головной боли.

Препарат также полностью безопасен для детей. Рассмотрим все особенности Но Шпы: способ применения, противопоказания, как влияет на организм и как взаимодействует с другими лекарствами.

Состав

Главное действующее вещество, содержащееся в препарате – дротаверин. Это вещество представляет собой модифицированный папаверин – обезболивающее, которое изготавливается из опиумного мака.

1 таблетка Но-Шпы содержит:

• дротаверина гидрохлорид – 40 мг;
• магния стеарат – 3 мг;
• тальк – 4 мг;
• повидон – 6 мг;
• крахмал кукурузный – 35 мг;
• лактозы моногидрат – 52 мг.

Лекарственная форма препарата – выпуклые таблетки желтого цвета с зеленоватым или оранжевым оттенком и гравировкой «spa» с одной стороны.

Фармакодинамика

Основной компонент лекарства – дротаверин, который является производным изохинолина. Вещество оказывает спазмолитическое действие, уменьшает поступление Ca2 в гладкомышечные клетки, снижает перистальтику кишечника и тонус гладких мышц внутренних органов, расширяет кровеносные сосуды. Не оказывает влияние на вегетативную нервную систему. В отличие от папаверина, с которым дротаверин похож химической структурой и фармакологическими свойствами, имеет сильное и продолжительное действие.

Дротаверин оказывает непосредственное влияние на гладкую мускулатуру, поэтому его можно применять в ситуациях, при которых противопоказаны лекарства группы М-холиноблокаторов.

Фармакологические свойства

Но-шпа относится к спазмолитическим лекарственным средствам. Это средство может применяться во время лечения и профилактики при различных патологических состояниях, включая и устранение болевых ощущений.

После приема одной таблетки, активное вещество – дротаверин практически моментально всасывается в кровь. Этот компонент избавляет от спазмов мышечных волокон, снижает уровень поступления ионов кальция, оказывает расширяющее воздействие на сосуды и снимает воспалительный процесс.

Болезненный спазм появляется тогда, когда повышается тонус гладких мышц. Активное вещество препарата оказывает воздействие на фермент, который содержится в гладких мышцах и отвечает за их тонус.

Снимая спазмы Но-Шпа уменьшает болевые ощущения

Поскольку это средство обладает спазмолитическим действием, при зубной боли оно редко помогает. Это связано с тем, что зубная боль обычно возникает вследствие воспалительного процесса. Обычно его используют для устранения болей при тонусе матки, кишечных коликах, во время менструаций.

После приема таблетки ее действие наступает уже через 15 минут. Максимальное действие наблюдается через 30-40 минут.

Выводится препарат почками вместе с мочой. Выведение происходит в виде метаболитов.

Показания и противопоказания

Употреблять Но-Шпу при артериальной гипотензии стоит особенно осторожно. Одна таблетка но-шпы содержит 104 мг лактозы, поэтому людям с непереносимостью лактозы стоит ограничить прием Но-Шпы во избежание проблем с желудочно-кишечным трактом. Страдающим галактоземией, дефицитом лактозы или синдромом нарушенной абсорбации глюкозы/галактозы нужно отказаться от приема этого лекарства.

Какими другими средствами можно устранить боль

Все же Но-шпа не оказывает должного эффекта при острой зубной боли. Она не сможет помочь ни при слабой боли, ни при интенсивном болевом синдроме.

Для того чтобы быстро устранить неприятные ощущения можно воспользоваться другими более сильными анальгезирующими средствами:

• Препараты, которые имеют в основе действующее вещество ибупрофен. К этим средствам относятся Ибуфен, Нурофен, Солпадеин
• Лекарственные средства с действующим компонентом кеторолак – Кетонол, Кетанов, Кеторол
• Таблетки с нимесулидом – Нимесил, Найз

При появлении болевых ощущений предпочтение стоит отдавать препаратам, которые перечислены выше. Но-шпу лучше всего оставлять на случай появления спазмов в желудке, головных болях, при месячных. Даже обычный Анальгин будет намного эффективнее, чем Но-шпа.

Инструкция по применению

Таблетки Но шпа: инструкция по применениюдля взрослых: 1-2 таблетки в один примем 2-3 раза в сутки. Максимальная доза препарата – 6 таблеток (240 мг дротаверина) в сутки. Принимать Но-Шпу без назначения врача можно 1-2 дня, если она используется для вспомогательной терапии, то 2-3 дня.

Клинические исследования действующего вещества с участием детей не проводились. Если этот препарат назначается детям, то принимать его нужно следующим образом:

• От 6 до 12 лет – 1 таблетка 1-2 раза в сутки, максимальная доза – 80 мг дротаверина (2 таблетки).
• 12 лет и старше – 1 таблетка 1-4 раза в сутки или 2 таблетки 1-2 раза в сутки, максимальная доза дротаверина – 160 мг (4 таблетки).

Боль исчезает спустя несколько часов после приема Но-Шпы. Если этого не произошло, рекомендуется обратиться к врачу.

Но-шпа — классика спазмолитической терапии

Введение

Боль в животе, или абдоминальная боль, как правило, отражает патологический процесс в брюшной полости. По своей продолжительности она может быть острой или хронической. По механизмам возникновения можно различить следующие разновидности абдоминальной боли:

Боль в животе, или абдоминальная боль, как правило, отражает патологический процесс в брюшной полости. По своей продолжительности она может быть острой или хронической. По механизмам возникновения можно различить следующие

• спастическая
  (возникающая от спазмов гладкой мускулатуры желудочно–кишечного тракта),
• дистензионная
  (возникающая от растяжения полых органов брюшной полости),
• перитонеальная
  (связанная с патологическим процессом в брюшинном покрове),
• сосудистая
  (связанная с ишемией органов брюшной полости).

Так, при заболеваниях пищевода, желудка, двенадцатиперстной кишки наблюдается боль в эпигастральной области. Однако при инфаркте миокарда, нижнедолевой пневмонии, плеврите, остром пиелонефрите может наблюдаться сходная локализация болей.

При заболеваниях желчевыводящих путей, желчного пузыря и печени боль чаще всего отмечается в правом подреберье; при панкреатите – нередко локализуется в левом подреберье (следует помнить о том, что боли в правом или левом подреберье сопровождают также нижнедолевую плевропневмонию, почечную колику, инфаркт селезенки).

Боли в околопупочной области

характерны для заболеваний тонкой кишки, а также могут быть связаны с поражением сосудов, например, аневризмой брюшного отдела аорты или нарушением мезентериального кровообращения.

Боли в правой подвздошной области

обычно связаны с заболеванием слепой кишки и аппендикса. Такие боли также могут сопровождать патологию мочеточника.

Боли в левой подвздошной области

, как правило, обусловлены патологией сигмовидной кишки, нередко – дивертикулитом.

Боли в надлобковой области

в большинстве случаев бывают вызваны патологическими процессами в мочевом пузыре, матке и ее придатках.

Помимо устранения боли, очень важным является расслабление спазма. Спазм

– патологическое или физиологическое сокращение отдельных мышц или групп мышц (а иногда многих групп мышц) является сопровождающим симптомом многих заболеваний. Он ухудшает кровоснабжение затронутой территории, а также сам по себе может явиться началом развития патологического состояния.

Как известно, состояние сократительного аппарата мышечной клетки находится в прямой зависимости от концентрации ионов кальция в цитоплазме. Последние, взаимодействуя с цитоплазматическим кальций–связывающим белком кальмодулином, активируют киназу легких цепей миозина. Киназа отщепляет фосфорный остаток от молекулы аденозинтрифосфорной кислоты, связанной с волокнами двигательного белка миозина. Благодаря этому миозин приобретает способность к взаимодействию с другим двигательным белком – актином. Между актином и миозином устанавливаются активные «молекулярные» мостики, благодаря которым актин и миозин «сдвигаются» по отношению друг к другу, что приводит к укорочению клетки.

Молекулы циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) снижают содержание ионов кальция в цитоплазме и тем самым способствуют понижению сократительной активности клетки.

Циклические формы АМФ и ГМФ образуются из неактивных монофосфатов. Фермент фосфодиэстераза катализирует распад циклического АМФ и ГМФ до неактивных форм. Таким образом, одним из необходимых условий сокращения мышечного волокна является высокая активность фосфодиэстеразы, для расслабления – наоборот, нужна ее низкая активность.

Каковы возможности терапевтического купирования и предупреждения приступов абдоминальной боли?

Сегодня применяются лекарственные препараты следующих групп: нитраты, антихолинергические средства, антагонисты кальция, b–агонисты, применяющиеся в терапии бронхиальной астмы и миотропные спазмолитики – наиболее эффективная группа при абдоминальной боли, вызванной спазмом.

Основной спектр использования спазмолитиков

в повседневной практике:

• Симптоматическое лечение, если спазм является характерным сопровождающим симптомом заболевания, но не играет роли в патогенезе.
• Спазмолитик применяется в виде средства этиотропной терапии, если спазм лежит в основе патологического состояния.
• Спазмолитики используются в качестве средства премедикации при подготовке пациентов к различным процедурам, например, катетеризации мочеточников и т.п.

Механизм действия спазмолитиков

В зависимости от механизмов действия спазмолитики делятся на две группы: нейротропные и миотропные.

Нейротропные спазмолитики

действуют путем нарушения передачи нервных импульсов в вегетативных ганглиях или нервных окончаниях, стимулирующих гладкие мышцы.
Миотропные спазмолитики
уменьшают мышечный тонус за счет прямого воздействия на биохимические внутриклеточные процессы.

Важнейшими нейротропными спазмолитиками являются М–холиноблокаторы.

М–холиноблокаторы (атропиноподобные средства) оказывают спазмолитическое действие в верхних отделах желудочно–кишечного тракта (ЖКТ): они в 3 –10 раз эффективнее влияют на желудок, чем на толстую кишку. Во–первых, это связано с неодинаковой плотностью распределения М–холинорецепторов в ЖКТ (наибольшее их количество находится в желудке). Далее в порядке убывания идет толстая, прямая, слепая, тощая и двенадцатиперстная кишка. Во–вторых, тонус стенки толстой кишки регулируется сакральным парасимпатическим нервом, резистентным к действию антихолинергических средств. Кроме того, лишь 20–40% сокращений мускулатуры толстой кишки осуществляется через М–холинорецепторы. Большая часть сокращений активируется нехолинергическими медиаторами. Это объясняет ограниченную эффективность антихолинергических средств при спастических явлениях в нижних отделах ЖКТ.

К побочным действиям М–холиноблокаторов относится снижение секреции различных экзокринных желез (слюнных, слизистых, потовых), НСl в желудке, увеличение ЧСС, мидриаз, паралич аккомодации и повышение внутриглазного давления.

М–холиноблокирующие средства по химическому строению делятся на третичные, проникающие через гематоэнцефалический барьер и оказывающие центральное действие (атропин, скополамин, платифиллин), и четвертичные аммониевые соединения, не проникающие через гематоэнцефалический барьер (метацин, хлорозил).

Количество побочных эффектов и невысокая спазмолитическая активность делают применение атропиноподобных средств весьма ограниченным.

Первыми по–настоящему эффективными миотропными спазмолитическими препаратами были экстракты опия. Дальнейшему развитию их применения послужило знание того, что среди алкалоидов опия папаверин является тем препаратом, который обладает наиболее выраженным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру и наименьшим влиянием на ЦНС. Производство препарата в промышленных объемах в виде солянокислой соли было осуществлено в 1930 г. на . В 1931 году путем замещения метокси–групп папаверина этокси–радикалами был разработан препарат перпарин с более сильным спазмолитическим эффектом, чем папаверин, но меньшей всасываемостью. Продолжались исследования с целью получения более эффективного миотропного спазмолитика, чем папаверин, и, по возможности, не обладающего побочными эффектами. Наконец, в 1961 г. Meszaros, Szentmiklosi и Czibula разработали гидрированные производные папаверина, а именно – дротаверин

, получивший торговое название
«Но–шпа»
. Все фармакологические и клинические исследования доказали более высокую эффективность дротаверина в сравнении с папаверином.

Миотропные спазмолитики проявляют определенный тропизм к отдельным гладкомышечным органам. Среди них выделяют бронхолитики, вазодилататоры, желудочно–кишечные спазмолитики. Они понижают тонус гладкомышечных клеток путем прямого влияния на биохимические внутриклеточные процессы, либо приводят к увеличению внутриклеточного цАМФ или к уменьшению внутриклеточного цГМФ. цАМФ активирует выход ионов Са2+ из клетки и его депонирование, что приводит к снижению сократительной способности клетки. цГМФ, напротив, увеличивает сократимость гладкомышечной клетки вследствие стимуляции выхода ионов Са2+ из внутриклеточных депо.

К спазмолитикам миотропного действия относятся также антагонисты кальция.

Мышечная клетка кишечной стенки осуществляет свою сократительную способность с помощью ионов Са2+. Существуют два возможных пути поступления ионов Са2+ в клетку:

вход Са2+ из внеклеточного пространства по медленным потенциал–зависимым Са2+–каналам мембран и высвобождение Са2+ из внутриклеточных депо через рецептор–зависимые Са2+–каналы. Различают два вида сокращений гладкой мускулатуры кишечника: тоническое и фазовое. Тонические сокращения поддерживают базальный тонус стенки кишки и сфинктеров во время голодания; фазовые сокращения представляют собой ритмичные сокращения кишечной стенки, обеспечивающие пропульсивное движение пищи по кишечнику. Механизм развития тонических и фазовых сокращений зависит от разного уровня поступления ионов Са2+ в клетки. Поступление ионов Са2+ внутрь клетки по Са2+–каналам вызывает тоническое сокращение; мобилизация Са2+ под действием нейромедиаторов (ацетилхолина, катехоламинов) из плотных Са2+–депо, например, саркоплазматического ретикулума, приводит к фазовому сокращению. Количество внутриклеточных депо в ЖКТ неодинаково: больше всего их локализовано в гладкой мускулатуре толстой кишки, меньше всего – в 12–перстной и тонкой кишке.

Действие антагонистов кальция связано с блокированием медленных потенциал–зависимых Са2+–каналов в гладкой мускулатуре ЖКТ. Эти препараты слабо влияют на рецептор–зависимые Са2+–каналы и не могут блокировать выход Са2+ из депо, поэтому оказывают спазмолитическое действие преимущественно в верхних отделах ЖКТ.

Механизм действия дротаверина

Ингибирование фосфодиэстеразы

Ингибирование фосфодиэстеразы

Аденозин 3’–5’–цикломонофосфат (цАМФ) и гуанозин 3’–5’–цикломонофосфат (цГМФ) играют важную роль в регуляции тонуса гладкомышечных клеток. Увеличение концентрации этих веществ напрямую связано с релаксацией мускулатуры.

Внутриклеточная концентрация циклических нуклеотидов определяется относительной скоростью их образования с помощью агонист–индуцируемой стимуляции аденилатциклазы (агонист – норадреналин) и гуанилатциклазы (агонист – ацетилхолин), а также скоростью их гидролиза фосфодиэстеразными ферментами клеток (ФДЭ).

цАМФ и цГМФ синтезируются из соответствующих нуклеозидтрифосфатов при помощи мембранносвязанных ферментов аденилатциклазы и гуанилатциклазы, соответственно, цАМФ и цГМФ инактивируются ФДЭ до неактивных нециклических рибозофосфатов.

Аденилатциклазная система универсальна, а цАМФ и цГМФ – это важнейшие внутриклеточные вторичные мессенджеры для гладкомышечных клеток различных органов (гладкая мускулатура ЖКТ, трахеи, бронхов, матки, мочеточников, сосудов, миокарда), а также для клеток других тканей (тромбоциты, лимфоциты, секреторные клетки, ЦНС и т.д.). Система обеспечивает различные функции (тонус мышц, секреция, агрегация и т.д.). Большая широта функций аденилатциклазной системы обеспечивается существованием многочисленных изоферментов ФДЭ в различных видах тканей (тканеспецифические и видоспецифические). Изоферменты ФДЭ отличаются по физическим и кинетическим характеристикам, субстратной (цАМФ или цГМФ) специфичности, чувствительности к эндогенным активаторам и ингибиторам, чувствительности к фосфорилированию с помощью протеинкиназ, распределению в тканях и локализации в клетке. Так, различия во внутриклеточном распределении изоферментов ФДЭ являются важным фактором, определяющим их индивидуальную регуляторную роль. По данным серии экспериментальных исследований установлено около 7 различных семейств ФДЭ: Ca2+–кальмодулин–зависимые (ФДЭ I), цГМФ–стимулируемые (ФДЭ II), ц–ГМФ–ингибируемые (ФДЭ III), цАМФ–специфические (ФДЭ IV), цГМФ–специфические (ФДЭ V), фотоспецифические (ФДЭ VI), высокоаффинные (устойчивые) (ФДЭ VII).

Таким образом, ФДЭ играет основную роль в регуляции тонуса гладкой мускулатуры

и представляет собой удобную клеточную мишень для разработки лекарственных препаратов.

ФДЭ, выделенные из различных тканей, содержат все изоферменты, но в разных количествах. В экспериментальных исследованиях были установлены наиболее значимые типы ФДЭ в разных тканях и созданы селективные ингибиторы ФДЭ. Так, известен селективный ингибитор ФДЭ III милринон, селективный ингибитор ФДЭ IV ролипрам, селективный ингибитор ФДЭ V запринаст. Милринон является некатехоламиновым инотропным средством для кардиомиоцитов и вызывает релаксацию гладкой мускулатуры сосудов; ролипрам, по первоначальным данным, являлся ингибитором ФДЭ мозга, а затем его эффект был показан на ФДЭ IV мускулатуры дыхательных путей, клетках печени, лимфоцитов. Результаты исследований показали, что гладкая мускулатура толстого кишечника содержит почти все изоформы ФДЭ, основное значение среди которых имеет ФДЭ IV.

В гладкомышечных клетках мочевыводящих путей обнаружено существование, по крайней мере, трех различных изоформ (I, II, IV), однако также преобладает ФДЭ IV.

Миометрий при беременности содержит большие дозы ФДЭ IV (50%) и ФДЭ III (10%). ФДЭ IV содержится как в начальном периоде беременности, так и в последнем триместре. Предполагается, что ФДЭ IV в конце беременности способствует (через изменение уровня цАМФ) подготовке миометрия к родами. Исследования на изолированной матке показали, что селективные ингибиторы ФДЭ IV могут снижать чувствительность органа к окситоцину и приводить к быстрому расслаблению матки после применения максимальной концентрации окситоцина. Этот феномен может быть использован при преждевременных родах.

Дротаверин и его главные метаболиты (СН 280895 и СН 281095) являются сильными и селективными ингибиторами ФДЭ IV гладкомышечных клеток. Благодаря эффектам дротаверина обеспечивается не только спазмолитический эффект, но и уменьшается отек и воспаление, в патогенезе которых также участвует ФДЭ IV.

Действие в качестве антагониста кальция

Сокращение гладкой мышцы является Ca2+–зависимым процессом. Сократительный процесс инициируется любым стимулом, который вызывает увеличение концентрации ионов Ca2+ в цитозоле. Ионы Ca2+, необходимые для сокращения, могут поступать из внеклеточного источника через трансмембранные Ca2+–каналы, или внутриклеточных цитоплазматических органелл (саркоплазматический ретикулум, митохондрии). Препараты антагонисты Ca2+–каналов ингибируют проникновение ионов Ca2+ из внеклеточного пространства, что предупреждает спазм и способствует расслаблению гладкой мускулатуры. Именно это и определяет ценность данного класса препаратов. Этот механизм особенно полезен в лечении сердечно–сосудистых заболеваний, включая сердечную аритмию, стенокардию, гипертонию.

Другой класс антагонистов Ca2+ представляют собой препараты, которые взаимодействуют с кальмодулином, цитоплазматическим Ca2+–модулирующим белком. Кальмодулин функционирует, как необходимый медиатор действия ионов Ca2+ в Ca2+–зависимых внутриклеточных процессах: при увеличении концентрации ионов Ca2+ в стимулированной клетке кальмодулин связывает их, что приводит к конформационному изменению молекулы кальмодулина, и она приобретает способность связываться актин–миозиновой сократительной системой.

Антагонисты кальмодулина препятствуют образованию активного комплекса Ca2+–кальмодулин и таким образом инактивируют фермент. Кроме того, антагонисты кальмодулина способны ингибировать и кальмодулин–зависимые ФДЭ, некоторые из них влияют на функцию Ca2+–каналов. Дротаверин и папаверин практически не влияют на кальмодулин–зависимые ФДЭ I типа. По данным экспериментальных исследований, дротаверин обладает слабой активностью, как антагонист кальмодулина, и значительной активностью, как антагонист Ca2+. Папаверин в 5 раз сильнее дротаверина, как антагониста кальмодулина, и не проявляет свойств антагониста Ca2+. Благодаря особым свойствам дротаверин относят, согласно классификации антагонистов Ca2+, к III группе – антагонистам кальмодулина.

Эффект блокирования натриевых каналов

Натриевые каналы играют фундаментальную роль в образовании и проведении электрических стимулов и могут быть вовлечены в патогенез многих заболеваний. На натриевых каналах идентифицированы участки связывания для лекарственных препаратов. Блокаторы Na+–каналов широко используются, как антиаритмические, противоэпилептические и местные анестизирующие средства. В экспериментальных исследованиях показано наличие у дротаверина сродства по отношению к Na+–каналам; его активность к Na+–каналам в 10 раз выше, чем к Ca2+–каналам.

Дротаверин – эффективный спазмолитический препарат без кардиоваскулярного эффекта

. ФДЭ – фермент, гидролизующий цАМФ в кардиомиоцитах и гладкомышечных клетках сосудов, представлен преимущественно ФДЭ III типа. цАМФ синтезируется посредством стимуляции b1– и b2–адренорецепторов, которые активируют мембранно–связанную аденилатциклазу. Повышенный уровень внутриклеточной цАМФ в кардиомиоцитах повышает внутриклеточный уровень Са2+ посредством активирования протеинкиназы, которая фосфорилирует белки в сарколемме и саркоплазматическом ретикулуме. В период деполяризации происходит открытие Са2+–каналов, через которые Са2+ поступает в клетку и активирует контрактильные белки. Внутриклеточная цАМФ метаболизируется ФДЭ III, и ингибирование этого фермента повышает уровень цАМФ, что приводит к нарастанию внутриклеточной концентрации Са2+. Увеличение внутриклеточной концентрации Са2+ в миокардиоцитах вызывает положительный инотропный эффект. Повышенные уровни внутриклеточной цАМФ и Са2+ могут также вызывать появление электрофизиологических эффектов. Гладкомышечные клетки сосудов также содержат ФДЭ III, ингибирование этого фермента и, как следствие, повышение уровня цАМФ вызывает расслабление гладкомышечных клеток сосудистой стенки. Это достигается путем депонирования ионов Са2+ в саркоплазматическом ретикулуме.

Ингибиторы ФДЭ III могут быть причиной аритмий, возникающих из–за повышения уровня внутриклеточной цАМФ и, следовательно, увеличения уровня Са2+ в кардиомиоцитах. Не только ингибиторы ФДЭ III, но и ФДЭ V обладают выраженным кардиоваскулярным эффектом.

Так как дротаверин является селективным ингибитором ФДЭ IV и антагонистом действия Са2+, его кардиоваскулярный эффект выражен слабо.

Фармакокинетика дротаверина

Абсорбция

Пик концентрации дротаверина в плазме наступает между 45 и 60 минутами после приема, что характеризует его, как быстро всасывающийся препарат. После однократного перорального приема 80 мг дротаверина гидрохлорида максимальная концентрация в плазме исходного соединения (136–320 нг/мл) достигается через 2 часа. Биодоступность дротаверина при приеме внутрь составляет 60%.

Дротаверин связывается с белками плазмы (95–98%), особенно с альбумином, b– и g–фракциями глобулинов и a–липопротеинами.

Препарат хорошо проникает в различные ткани: ЦНС, жировую ткань, миокард, легкие, почки, печень, стенку мочевого и желчного пузыря, кишки, сосудистую стенку.

Выведение

Период полувыведения составляет 16 часов. Около 60% дротаверина при пероральном приеме выделяется через ЖКТ и до 25% с мочой.

Метаболизм

Главный путь метаболизма дротаверина – окисление. Препарат метаболизируется почти полностью до монофенольных соединений. Его метаболиты быстро конъюгируются с глюкуроновой кислотой.

Применение дротаверина

Многие симптомы, с которыми встречаются терапевты и гастроэнтерологи, объясняются расстройством сокращения гладкой мускулатуры ЖКТ. Симптомы спастической дисфункции ЖКТ встречаются почти у 30% здоровых людей. Большая часть пациентов, обращающихся за консультацией к врачу, страдает различными функциональными расстройствами ЖКТ. В первую очередь, это – неязвенная диспепсия и синдром раздраженной кишки. Понимание патофизиологии висцерального спазма может облегчить рациональный подход к лечению. Дротаверин эффективен при лечении различных желудочно–кишечных заболеваний, характеризующихся спазмом гладкой мускулатуры.

Лекарственные формы дротаверина (Но–шпы)

1 ампула Но–шпы (2 мл) содержит 40 мг дротаверина

1 таблетка Но–шпы содержит 40 мг дротаверина

1 таблетка Но–шпы форте содержит 80 мг дротаверина

Спазм гладкой мускулатуры пищевода

Основными симптомами, связанными со спастической дисфункцией пищевода, являются дисфагия и боль в грудной клетке

.

Дисфагия – ощущение замедления или препятствия при продвижении пищи по глотке и пищеводу в желудок.

Функциональная дисфагия развивается из–за нарушения акта глотания и снижения перистальтической активности пищевода вследствие патологии поперечно–полосатой и гладкой его мускулатуры. Наиболее значимые заболевания этой группы – ахалазия, диффузный спазм пищевода и желудочно–пищеводный рефлюкс.

Боли в грудной клетке при заболеваниях ЖКТ носят спастический характер, отличаются высокой интенсивностью, локализуются в области средней трети грудины и нередко иррадиируют в область передней поверхности грудной клетки. Возникают такие боли при гипермоторной дискинезии грудного отдела пищевода (эзофагоспазме) и являются следствием нарушения перистальтической функции гладких мышц его стенки. Боли могут появиться как во время еды, так и в любой другой момент.

Для лечения дисфагии и болей, связанных со спастической дисфункцией пищевода, применяют нитраты, антихолинергические препараты, спазмолитики из группы ингибиторов фосфодиэстеразы и антагонистов кальция (дротаверин). Они приводят к уменьшению давления в пищеводе. Однако ни один препарат при монотерапии не обеспечивает полную эффективность в лечении спастических расстройств пищевода.

Неязвенная диспепсия

Термином «неязвенная диспепсия» обозначают симптомокомплекс, включающий в себя жалобы на боли в подложечной области, ощущение тяжести и переполнения в эпигастрии после еды, раннее насыщение, тошноту и рвоту, отрыжку воздухом, изжогу, срыгивание и т.д. Синонимы данного термина – функциональная, идиопатическая, неорганическая диспепсия. В процессе тщательного обследования не удается выявить какое–либо органическое заболевание (язвенную болезнь, рефлюкс–эзофагит, рак желудка и т.д.). Распространенность диспептических жалоб среди населения очень высока – от 19 до 41% у разных авторов, при этом от трети до половины всех случаев диспептических расстройств приходится на долю функциональной диспепсии.

В зависимости от основных клинических симптомов выделяют четыре варианта неязвенной диспепсии:

язвенноподобный, рефлюксоподобный, дискинетический и неспецифический.

Ведущее место в патогенезе неязвенной диспепсии отводится нарушениям моторики верхних отделов ЖКТ.

Лечение пациентов включает здоровый образ жизни, предупреждение инфицированности пилорическим геликобактером, использование антацидов и спазмолитиков при язвенноподобном варианте (особенно при выявлении пилороспазма и гипермоторной дискинезии двенадцатиперстной кишки). При рефлюксоподобном и дискинетическом вариантах применяются прокинетики.

Дисфункция сфинктера Одди

Для описания этого функционального расстройства со стороны желчных путей было использовано множество других терминов: дискинезия желчевыводящих путей, гипертоническая дискинезия сфинктера Одди, спазм сфинктера Одди, сосочковая дисфункция.

Нарушения и механизм развития боли при дисфункции сфинктера Одди заключается в развитии спазма сфинктерных мышечных волокон и повышении давления в системе желчных и/или панкреатических протоков.

Тот факт, что дисфункция сфинктера Одди наиболее часто проявляется у больных с удаленным желчным пузырем, служит косвенным подтверждением того, что желчный пузырь служит резервуаром, «гасящим» чрезмерные всплески давления во всем желчном тракте. После удаления желчного пузыря даже умеренное сокращение сфинктера Одди может привести к существенному повышению давления во всем желчном тракте и, как следствие, может появиться боль, что подтверждается в экспериментах с введением морфина, повышающего давление в желчных путях.

Факторы, вызывающие длительные спазмы сфинктера Одди, неизвестны.

С лечебной целью наиболее часто в практике используются миотропные спазмолитики, оказывающие целенаправленное воздействие на гладкие миоциты желудочно–кишечного тракта.

Основными представителями данной группы препаратов являются дротаверин (Но–шпа, Но–шпа форте), отилония бромид и др. Данные препараты используются кратковременно (от однократного приема до двух–трех недель) для купирования спазма, а следовательно, болевого синдрома.

В двойном слепом плацебо–контролируемом клиническом исследовании изучалась эффективность Но–шпы у больных со стенозом сфинктера Одди в качестве вспомогательного средства, в том числе у больных с хирургическими вмешательствами. Применение Но–шпы показало достоверное значительное уменьшение болевого синдрома у 60% больных и небольшой эффект еще у 23%

, тогда как плацебо в 55% случаев не влияло на интенсивность болевого синдрома. В этом исследовании Но–шпа оказалась в 2 раза более эффективной, чем анальгетики.

Кроме того, в пилотном исследовании было установлено, что применение Но–шпы на 15–60% снижает активность АСТ у больных с заболеваниями билиарной системы

.

Результаты этих исследований показали, что Но–шпа является средством выбора при спазмах гладкой мускулатуры билиарной системы, Но–шпа может применяться как в монотерапии, так и в комбинации с антибиотиками и хирургическими методами лечения.

Синдром раздраженной кишки

Симптомы гипертонического нарушения моторики нижнего отдела желудочно–кишечного тракта включают запоры, с болями в нижней части живота или без них. Наиболее часто больным с такими симптомами ставят диагноз синдрома раздраженной кишки и хронического запора.

Синдром раздраженной кишки (СРК) – частая клиническая проблема, с которой встречаются врачи скорой помощи и гастроэнтерологи. СРК – одно из проявлений функциональных нарушений ЖКТ, при котором в патологический процесс вовлекается преимущественно толстая кишка. СРК характеризуется главным образом нарушениями моторной и секреторной функции толстой кишки без морфологических изменений в слизистой оболочке.

Эпидемиологические исследования указывают на высокую частоту заболевания в общей популяции: 14–24% женщин и 5–19% мужчин. СРК – это биопсихосоциальное нарушение, в котором отклонения психоэмоционального порядка, моторики и чувствительности приводят к болям в животе и расстройствам дефекации. Для оценки симптомов применяют унифицированный набор критериев, Римские диагностические критерии.

Принципы лечения СРК

включают нормализацию режима и характера питания, нормализацию психоэмоциональной сферы, коррекцию двигательных расстройств толстой кишки. При СРК, протекающем преимущественно с болевыми ощущениями, оптимальным следует считать назначение лекарственных препаратов, оказывающих спазмолитическое действие (дротаверин, пинавериума бромид, бутилскополамин).

Было проведено несколько клинических исследований по оценке эффективности и переносимости Но–шпы у больных с синдромом раздраженной кишки и другими кишечными расстройствами.

В двойном слепом рандомизированном исследовании с плацебо–контролем было включено 62 больных (возраст 50,8±14,2 года) с СРК и запором. Больные регистрировали свои жалобы ежедневно в течение 2 недель до начала лечения и в течение 8 недель лечения Но–шпой по 80 мг 3 раза в день или 2 таблетками плацебо 3 раза в день. Активное лечение достоверно снизило боль в животе на 47%, тогда как в группе плацебо боль усилилась на 3% (р<0,05). На фоне приема Но–шпы уменьшались и другие симптомы, в том числе метеоризм.

В другом рандомизированном двойном слепом исследовании эффективность Но–шпы изучалась у 70 больных в возрасте 18–60 лет с диагнозом СРК по их собственным критериям. Больные получали Но–шпу по 80 мг 3 раза в день в течение 4 недель, а затем наблюдались в течение еще 4 недель. Результаты показали, что Но–шпа значительно уменьшает частоту боли по сравнению с плацебо – на 47% (р<0,001) (рис. 1), метеоризма на 21% (рис. 2) и диспепсии – на 20% (р<0,001) (рис. 3). Вместе с тем нормализация частоты стула имела место у 40% больных, получавших Но–шпу и плацебо, однако улучшение времени пассажа в толстой кишке отмечалось достоверно чаще на фоне применения Но–шпы (рис. 4 и 5).

Рис. 1. Частота болевого абдоминального синдрома на фоне приема Но-шпы и плацебо

Рис. 2. Частота метеоризма на фоне приема Но-шпы и плацебо

Рис. 3. Частота диспепсии на фоне приема Но-шпы и плацебо

Рис. 4. Частота запоров на фоне приема Но-шпы и плацебо

Рис. 5. Изменение времени пассажа в толстой кишке на фоне приема Но-шпы и плацебо
Хронический запор
Запор является весьма распространенной жалобой. Запор могут вызвать различные факторы, поражающие гладкие или поперечно–полосатые мышцы, что нарушает функцию автономных или соматических нервов, или же факторы, связанные с изменением колоректальной анатомии или содержимого кишечника.

Запор является весьма распространенной жалобой. Запор могут вызвать различные факторы, поражающие гладкие или поперечно–полосатые мышцы, что нарушает функцию автономных или соматических нервов, или же факторы, связанные с изменением колоректальной анатомии или содержимого кишечника.

Среди заболеваний, являющихся причиной вторичных запоров, выделяют системные эндокринные и метаболические заболевания, нарушения и заболевания ЦНС (повреждения спинного мозга, периферических нервов), а также миопатию и миодистрофию. Запор может быть вызван приемом ряда лекарственных средств, относящихся к различным группам, включая препараты, взаимодействующие с нейронами ЦНС (например, опиаты), лекарства, прямо воздействующие на гладкие мышцы (антагонисты кальция), и препараты, изменяющие содержимое кишечника (холестирамин). Привычное потребление пищи с низким содержанием клетчатки может привести к редкому стулу и жалобам на запор.

В лечении запоров применяют диету с повышенным содержанием волокон и клетчатки, различные слабительные средства и лекарственные препараты, улучшающие нейромышечную регуляцию моторной функции толстой кишки (прокинетики) или спазмолитики. Препараты, активирующие кишечную моторику, в сочетании со спазмолитиками помогают избежать применения токсичных слабительных.

Заключение

Боль – универсальный симптом при самых разнообразных поражениях желудочно–кишечного тракта, в основе ее возникновения часто лежит спазм гладкой мускулатуры органов брюшной полости. Из всей группы спазмолитических препаратов самым популярным на сегодняшний день является дротаверин (Но–шпа)

. Обзор результатов клинических исследований свидетельствует, что Но–шпа является эффективным препаратом для быстрого купирования спазмов и болей. Для быстрого начала эффекта первое введение Но–шпы должно быть внутривенным или внутримышечным, для длительного лечения – пероральное назначение.
Литература:
1. Белоусов Ю. Б. Спазмолитические средства. Фарм. Вестник, 36 (235, 2001).

2. Белоусов Ю. Б., Леонова М. В. Клиническая фармакология но–шпы. Методическое пособие для врачей. М., 2002.

3. «Гастроэнтерология» Справочник. П/р В. Т. Ивашкина и С. И. Раппопорта. М., Русский врач, 1998, стр. 84–90

4. Григорьев П. Я., Яковенко Э. П., Прянишникова А. С. и соавт. Место препарата Но–шпа форте в ведении больных с абдоминальным болевым синдромом. Практикующий врач, 16 (3, 1999), стр.39–40

5. Ивашкин В. Т., Шульпекова Ю. О., Драпкина О. М. Абдоминальный болевой синдром. Сдана в печать в Российский журнал гастроэнтерологии, гепатологии и колопроктологии.

6. Леонова М. В., Шишкина Т. И., Белоусов Ю. Б. Новая лекарственная форма Но–шпа форте в клинической практике.

7. Akos Pap M.D. The management of smooth muscle spasm. Budapest, 1998, 266 p.

8. Blasko G. Pharmacology, mechanism of action and clinical significance of a convenient antispasmodic agent: drotaverine. JAMA India – The physician’s update, 1998, v.1,N 6, p.63–70.

9. Kapui Z., Bence J., Boronkay E. et al. Behavioural effects of selective PDE4 inhibitors in relation to inhibition of catalytic activity and competition for [3H]rolipram binding. Neurobiology, 1999, v.7, N 1, p.71–73.

Побочные действия

Организм может неблагоприятно реагировать на компоненты препарата. Среди возможных симптомов:

• Нервная система: головная боль, головокружение, расстройство сна, вертиго.
• Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, ощущение сердцебиения.
• Пищеварительная система: тошнота, запор.
• Иммунная система: аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница).

Все побочные действия препарата выявляются редко: примерно 1 случай из 10 000.

Передозировка Но-Шпой вызывает сердечного ритма и проводимости, что может привести к остановке средства и смерти. При передозировке препаратом необходимо незамедлительно обратиться к врачу и в дальнейшем получать симптоматическое лечение под его наблюдением.

Использование народных средств

Если Но-шпа не помогает устранить боли в зубе, а других средств нет под рукой, то можно использовать домашние средства.

Кроме медицинских препаратов для снятия зубной боли широко применяются народные средства

Для того чтобы быстро устранить болевые ощущения в зубе можно применить следующие способы:

• Полоскание раствором из пищевой соды и йода. В стакане кипяченой воды необходимо развести 1 большую ложку соды и добавить 1 ч.ложку йода. Далее рот необходимо прополоскать этим раствором. В результате сода и йод окажут антисептическое воздействие и помогут немного снизить неприятные ощущения
• Использование чеснока. Для этого чеснок необходимо протереть в виде кашицы и приложить на больной зуб. Действие будет моментальным. Чеснок снижает боль до нескольких часов
• Обработка десны около больного зуба настойкой прополиса. Это средство вызывает онемение, тем самым снижая интенсивность болей. Но применять следует осторожно, чтобы не получить случайно ожог слизистого слоя ротовой полости

В любом случае стоит сразу же обратиться к врачу. Специалист сможет точно выявить причину появления неприятных ощущений и сможет оказать соответствующее лечение. При необходимости стоматолог сможет назначить эффективное анальгезирующее средство.

Беременность и период лактации

Клинические исследования показали, что дротаверин не оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие, поэтому его применение но шпы при беременности допускается. При этом важно быть осторожными и принимать дротаверин только после того, как будет взвешена польза для матери и потенциальный риск для ребенка. Доклинические и клинические данные об использовании препарата в период лактации отсутствуют, поэтому при кормлении грудью принимать Но Шпу не рекомендуется.

Как снять зубную боль в домашних условиях беременной женщине?

Планируя пополнение в семье, будущей маме желательно заранее посетить стоматолога и провести лечение кариеса или удаление зубов. Но даже предусмотрительная женщина не может полностью избавиться от риска внезапного появления неприятных ощущений. Обезболивающие таблетки при зубной боли для беременных:

• Но-шпа (дротаверин) – спазмолитик, который дает временное облегчение и способствует расширению сосудов. Этот препарат одним из немногих разрешен при беременности.
• Парацетамол – популярное и действующее обезболивающее средство, которое можно принимать при высокой температуре и головной боли. Не оказывает негативное воздействие на плод. Разрешено для эпизодического применения.
• Нурофен – болеутоляющее средство, которое помогает успокоить неприятные ощущение в первом и втором триместре. Использовать его нужно в крайних случаях. На последнем триместре принимать нурофен нельзя из-за риска прерывания беременности. Препарат провоцирует преждевременное сокращение матки.

ВАЖНО: беременной женщине прежде чем, принимать обезболивающее средство необходимо проконсультироваться со своим гинекологом и не заниматься самолечением.

При месячных

Особенность дротаверина, входящего в состав Но Шпы, заключается в том, что он расслабляет гладкие мышцы различных органов, в том числе матки. Он снимает спазм и улучшает отток крови, что помогает избавиться от болезненных ощущений. Препарат принимается по 1-2 пилюли 2-3 раза в сутки на протяжении 1-2 дней или пока не исчезнут болезненные ощущения. Максимальная дозировка но шпа – 2 таблетки за раз. Обратите внимание! Но Шпу при месячных стоит принимать только если вы уверены, что это боль при естественном процессе.

Причины зубной боли

Неприятные ощущения могут возникать у ребенка и взрослого. Они бывают связаны со стоматологическими заболеваниями или вызваны иными причинами. Рассмотрим детальнее причины зубной боли.

Почему больно?

• Пульпит – острый воспалительный процесс в пульпе.
• Осложнения после установки пломбы.
• Гингивит – воспалительный процесс в десне.
• Осложнения после удаления зуба.
• Пародонтит – появление пульсирующей боли, которая усиливается при прикосновении.
• Периодонтит – воспаление тканей у корня, которое вызывает кисту.
• Тонкая зубная эмаль, трещины на поверхности.

Зуб может болеть из-за заболевания крови, проблем с нервной или сосудистой системой. Достоверную причину устанавливает врач во время осмотра. Для снятия неприятных ощущений до консультации, человек может поискать дома или в аптеке то, что помогает от зубной боли. Обезболивающие позволяют уснуть ночью или закончить важные дела, а потом посетить стоматолога.

Взаимодействие с другими лекарствами

Ингибиторы ФДЭ на подобии папаверина, к которым относится дротаверин, входящий в состав Но-Шпы, ослабляет противопаркинсонический эффект веществе леводопы (дигидроксифенилаланин). Поэтому совмещение Но Шпы и препаратов, содержащих леводопу, может привести к усилению тремора и ригидности. В комплексе с другими спазмолитическими препаратами Но Шпа усиливает свое обезболивающее действие. Прежде, чем совмещать этот препарат с другими лекарствами, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

С какими препаратами можно применять

Для того чтобы Но-шпа помогла устранить сильные болевые ощущения ее можно применять совместно с другими анальгезирующими препаратами. В этих случаях медикаментозные средства будут усиливать воздействие друг друга, что в итоге приведет к желаемому эффекту.

Инъекция Но-Шпа совместно с другими препаратами значительно повышает эффект обезболивания

С какими препаратами можно сочетать Но-шпу:

• Для того что устранить ноющие болевые ощущения необходимо соединить Но-шпу и Анальгин. Принимать эти средства можно в виде таблеток. Но для лучшего эффекта они используются в виде инъекций. Раствор обоих средств смешивается в равных частях и вводится внутривенно или внутримышечно
• Инъекции Но-шпы и папаверина. Эти инъекции обеспечивают мягкое снятие неприятных чувств, успокаивают на время, дают возможность поспать ночью
• Если в аптечке имеется Анальгин и Димедрол, то в этих случаях применение Но-шпы будет не нужно. При введении инъекций из Анальгина и Димедрола происходит моментальное снятие боли, воспаления

Меры предосторожности

В состав Но-Шпы входит дисульфит – вещество, которое может вызывать аллергические реакции, в том числе анафилактические симптомы и бронхопазм у людей с повышенной чувствительность, особенно у больных астмой или аллергическими заболеваниями. Если у вас чувствительность к дисульфиту парентерального применения, вам не стоит принимать препарат. При введении дротаверина внутривенно, пациенты с пониженным артериальным давлением должны находиться в горизонтальном положении, чтобы минимизировать риски коллапса.

Влияние на вождение машины

При приеме внутрь в малых дозах Но-Шпа не оказывает влияния на людей, находящихся за рулем или управляющих другой техникой. Все же в процессе лечения препаратом при вождении транспортного средства или другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания, стоить быть осторожными. Если после приема Но-Шпы появляется головокружение, то от этих видов деятельности нужно отказаться. Вопрос можно ли при наличии побочных эффектов от употребления Но-Шпы водить авто и работать с механизмами решает лечащий врач.

Как нужно использовать Но-шпа при зубной боли

Для того чтобы снизить болевые ощущения не всегда может помочь самовнушение, в этих случаях следует правильно использовать средство.

Основные рекомендации по использования Но-шпы для снятия зубной боли:

• Таблетку можно подержать во рту несколько минут. За это период наступит ощущение онемения языка и щек. В результате будет анестезирующее воздействие, которое и снизит интенсивность неприятных ощущений
• Таблетку можно растолочь до состояния порошка. Далее в порошок добавляется немного воды, чтобы получилась кашица. Кашицу необходимо приложить к больному участку на некоторое время
• Если имеется глубокий кариес, при котором открыт доступ к пульпе, то таблетку можно приложить к этому участку. В этом случае активное вещество окажет воздействие на нервные окончания и снизит интенсивность болей. Предварительно ротовую полость нужно прополоскать, удалить из нее все остатки от пищи

Упаковка

Но-Шпа выпускается в виде пилюль и раствора для внутривенного введения. Таблетки 40 или 80 мг расфасовываются в пластиковые блистеры по 20 штук. Каждая такая пластинка лекарства вместе с инструкцией помещается в картонную коробку. Упаковка бывает разной, в зависимости от количества таблеток внутри:

• № 12: по 12 таблеток в пластинке. 1 пластинка в упаковке.
• № 24: по 24 таблетки в пластинке, по 1 пластинке в упаковке.
• № 60: по 60 таблеток в дозирующем контейнере с защитной лентой, по 1 контейнеру в коробке.
• № 100: по 100 балеток во флаконе, по 1 флакону в упаковке с наклейкой, предотвращающей вскрытие.

Раствор для инъекций – прозрачная бесцветная жидкость, которая собрана в ампулы темного цвета объемом 2 мл, которые уложены по 5 штук в пластиковую контурную упаковку.

Отзывы

У меня достаточно давно диагностировали язву желудка, из-за которой частенько приходиться мучиться с болями в районе желудка. В таких случаях почти всегда пользуюсь Но-шпой – она и стоит недорого, и помогает быстро – почти всегда через 30 минут все проходит. Побочных эффектов за время использования не выявил. Обычно пью по 2 таблетки после еды, если какие-то особенные обстоятельства, то звоню лечащему врачу, он меня консультирует по поводу того, как рассчитать дозировку.

Андрей, 37 лет

Отличное лекарство, пользуюсь уже много лет, всегда у меня под рукой. Когда сильная головная боль принимаю вместе с анальгином, они вместе уживаются, никаких побочек, а все симптомы как рукой снимает. Вообще вся родня, когда появляются какие-то боли, спазмы принимает ношпу, даже бабушка пьет от повышенного давления.

Ирина, 29 лет

Чаще всего принимаю при головной боли, хотя от болей в животе и спине тоже помогает. Знакомому врач при простатите назначил Но-шпу, а сестра от вегетососудистой дистонии пьет. Действовать начинает где-то через полчаса, не всегда тот эффект, что хотелось бы, но в соотношении цена/качество — просто топ!

Олег, 26 лет

Вопрос-ответ

В отличие от анальгетиков, Но-шпа устраняет спазм, вызывающий боль. Лекарство имеет высокий профиль безопасности и хорошо переносится различными группами людей.

Производитель не указывает время приема препарата, поэтому его чаще всего принимают после приема пищи. Для того, чтобы снять острую боль, Но-шпу можно пить вне независимо от приема пищи.

производящий оригинальный препарат зарегистрировал официальную торговую марку НО-ШПА, поэтому любые аналоги, выпускаемые как отечественные аналоги – подделки. На оригинальной упаковке Но-шпы содержится голографическое изображение, подтверждающее ее оригинальность. Еще один – приобретайте препараты в аптеках крупных сетей с высокой репутацией.

Алкоголь в больших количествах может вызвать побочные эффекты препарата: головную боль, головокружение, тошноту, нарушение сердцебиения и др. Во время прохождения курса лечения необходимо отказаться от употребления спиртного. Строго запрещено лечить похмельный синдром при помощи Но-шпы.