Пероральные антибиотики: «сильные» и «слабые»

Ученые утверждают, что бактерии существуют на Земле как минимум 3,8х109 лет, в то время как антибиотики используются в клинической практике лишь с 40‑х годов прошлого века [1]. Но и этого времени хватило, чтобы препараты указанной группы обросли множеством мифов, которые мешают эффективной антибиотикотерапии. Несмотря на то что лечение антимикробными средствами априори невозможно без непосредственного руководства врача, современный «пациент разумный», подверженный влиянию околонаучных данных, вносит свой «неоценимый вклад» в дело антибиотикорезистентности и прочих негативных последствий некорректного применения антибиотиков. Предостеречь его от опрометчивых решений может грамотный фармспециалист, который владеет корректной информацией об антимикробных средствах и готов поделиться ею с клиентом.

Миф. Современные антибиотики настолько «сильные», что перед ними не устоит ни одна бактерия

Правда.

На самом деле одной из самых актуальных проблем современной фармакологии и здравоохранения в целом является стремительное развитие резистентных штаммов бактерий, устойчивых в том числе и к современным антибиотикам последних поколений. Возникновение устойчивости зарегистрировано к каждому без исключения классу антимикробных препаратов. Она может развиваться на любом этапе достижения терапевтического эффекта (и даже на нескольких сразу). Основные механизмы развития устойчивости [1, 2]:

  • Изначально устойчивые штаммы. Например, некоторые грамотрицательные бактерии имеют наружные клеточные мембраны, защищающие их клетки от действия ряда пенициллинов и цефалоспоринов.
  • Спонтанные мутации, приводящие к появлению организмов, устойчивых к антибиотикам.
  • Передача генов устойчивости к антимикробным препаратам — самый распространенный и важный механизм развития антибиотикорезистентности.

Устойчивость к антибиотикам — глобальная проблема, которая может иметь непредсказуемые последствия для каждого из нас. Увы, но огромный вклад в ее существование вносят сами потребители. Об этом уместно напомнить покупателям с рецептами на антибиотики, подчеркнув, что существенно снизить риски развития устойчивых штаммов позволяет прием антимикробных препаратов только по назначению врача и четкое соблюдение дозы и режима антибиотикотерапии.

Миф. Чтобы вылечиться побыстрее, нужны «сильные» антибиотики широкого спектра действия

Правда.

Все зарегистрированные антибактериальные препараты можно смело относить к мощным, то есть «сильным», однако выраженность их противомикробного эффекта зависит от множества факторов, объединенных принципами антибиотикотерапии [2]:

  • Установка диагноза настолько точная, насколько это возможно. Знание диагноза позволяет определить предполагаемого возбудителя.
  • Определение возбудителя, если это возможно.
  • Принятие взвешенного решения о необходимости назначения антибиотиков.
  • Подбор оптимального антибиотика с учетом фармакокинетики и спектра активности.
  • Подбор оптимальной дозы и курса лечения (последний при большинстве острых инфекций должен составлять не менее 5–10 дней).
  • Контроль эффективности антибиотикотерапии.

В российских реалиях, когда контроль за приемом антибиотиков, откровенно говоря, недостаточен, особенно остро стоит вопрос некорректного подбора препаратов. Известно, что его осуществляют двумя способами: этиотропным и эмпирическим. В первом случае антибиотик применяется целенаправленно против определенного, точно установленного возбудителя. Без сомнения, это рационально и оправданно. Однако идентификация микроорганизма, вызвавшего инфекцию, требует времени, обычно это занимает несколько суток. Когда процесс протекает остро и больному требуется немедленная помощь, выделение возбудителя — неоправданная роскошь. В такой ситуации назначают эмпирическую терапию, подбирая препарат с учетом наиболее вероятных возбудителей [3]. Например, самый частый возбудитель пневмонии — пневмококк, цистита — кишечная палочка и так далее.

Если антибиотик был подобран корректно и все остальные принципы антибиотикотерапии были соблюдены, он, без сомнения, окажется «сильным». А вот тот же препарат, применяемый неправильно (независимо от того, на каком этапе была сделана ошибка), может проявить «слабость» и не оказать терапевтического действия.

Когда можно пить алкоголь после приема антибиотиков

Человек, который не страдает от хронических болезней, не проходил лучевую или химическую терапию в течение последнего года, может выпить небольшую порцию алкоголя через сутки после завершения антибиотикотерапии. Больные, принимавшие метронидазол, должны избегать употребления спиртных напитков в течение 48 часов после последней таблетки или инъекции. После терапии тинидазолом алкоголь находится под запретом на протяжении 72 часов. Пациентам, которые страдают от цирроза, гепатита, рекомендуется избегать алкогольных напитков не менее двух недель.

Важно! БАДы, натуральные лекарства, спреи и ополаскиватели для полости рта также могут содержать этанол в составе. Стоит проконсультироваться с лечащим врачом касательно целесообразности одновременного приема антибиотиков и использования этанолсодержащих препаратов.

Миф. Пероральные цефалоспорины такие же «сильные», как и парентеральные

Цефалоспорины (ЦС) — один из самых обширных классов антимикробных препаратов, представленных как в пероральной, так и парентеральной форме. При этом выраженность антибактериального эффекта в первую очередь определяется принадлежностью к одному из четырех поколений. Антибиотики цефалоспорины 1 поколения — парентеральный цефазолин и пероральный цефалексин — имеют самый узкий спектр активности, схожий со спектром аминопенициллинов (ампициллина, амоксициллина) [3]. Цефалоспорины II поколения (парентеральный цефуроксим, пероральный цефаклор) активны в отношении грамотрицательных бактерий, при этом по действию на стафилококки и стрептококки они близки к предшественникам. Таким образом, мощность представителей антибиотиков первого и второго поколений практически не зависит от лекарственной формы. Но с цефалоспоринами последующих поколений всё не так просто.

Известно, что антибиотики 3 поколения обладают более высокой по сравнению с ЦС-I и ЦС-II активностью в отношении грамотрицательных бактерий, пневмококков и стрептококков. Однако их пероральные формы цефиксим и цефтибутен определенно обладают более узким спектром активности, чем парентеральные цефтриаксон, цефтазидим и цефоперазон. В частности, препараты для приема внутрь не действуют в отношении пенициллинорезистентных пневмококков, что связывают с их относительно невысокой биодоступностью. Так, биодоступность цефиксима составляет всего 40–50 %, в то время как у парентеральных форм она приближается к 100 % [3].

Тем не менее, цефиксим считается мощным антибиотиком, применение которого оправдано при инфекциях мочевыводящих путей, а также среднем отите и фарингите. Цефтибутен применяют гораздо реже: он показан только для терапии острых бактериальных осложнений хронического бронхита, среднего отита, фарингита и тонзиллита. Существенный недостаток этого препарата — низкая активность в отношении золотистого стафилококка [4]. В то же время парентеральные цефалоспорины третьего поколения широко применяются для лечения тяжелых инфекций верхних, нижних дыхательных путей, желчевыводящих путей, мягких тканей, кишечных инфекций, сепсиса и других [3].

Миф. Хлорамфеникол — «сильный» безопасный антибиотик при кишечных инфекциях

Правда.

С одной стороны, хлорамфеникол действительно имеет широкий спектр активности, включающий грамположительные и грамотрицательные кокки, грамотрицательные палочки, в том числе кишечную и гемофильную, а также других возбудителей кишечных инфекций — сальмонелл, шигелл и так далее. Но, с другой стороны, препарат связан с не менее широким спектром неблагоприятных реакций.

Известно, что хлорамфеникол угнетает кроветворение, вызывая тромбоцитопению, анемию и даже фатальную апластическую анемию (хотя и всего в 1 случае на 10 000–40 000 пациентов) [3]. Кроме того, он оказывает гепатотоксическое, нейротоксическое действие и проявляет другие побочные эффекты. Ввиду крайне неблагоприятного профиля безопасности хлорамфеникол считается антибиотиком резерва и назначается исключительно в случаях, когда польза от его применения превышает риск побочных эффектов. Это происходит, как правило, если по каким‑то причинам не удается подобрать другой препарат антибактериального действия [3, 5].

Можно ли употреблять алкоголь с антибиотиками

Практически во всех инструкциях по применению антибактериальных препаратов есть пометка, касающаяся запрета употребления алкоголя во время лечения. Однако реальные побочные эффекты описываются редко. Чрезмерное употребление спиртных напитков приводит к снижению защитных функций иммунной системы. Организм больного перестает бороться с инфекциями. Даже «разрешенные» антибиотики становятся неэффективными.

Злоупотребление алкоголем также может привести к ухудшению усваиваемости антибактериальных препаратов, принимаемых перорально. В процессе метаболизма этилового спирта продуцируется ацетальдегид. Компонент вызывает тошноту, головные боли (в народе «похмелье»). Люди, которые принимают антибиотики в таблетированной форме, также испытывают побочные эффекты со стороны пищеварительной системы. Употребление спиртных напитков во время антибиотикотерапии может привести к обострению язвенной болезни, общему ухудшению концентрации и координации.

Миф. Тетрациклины традиционно «слабые» антибиотики, значительно менее мощные, чем пенициллины

Правда.

На самом деле тетрациклины имеют широкий спектр антибактериальной активности, причем современные их представители действуют в отношении еще большего количества бактерий, чем их предшественники, включая ряд возбудителей, устойчивых к другим классам антибиотиков. Так, тигециклин, появившийся на рынке только в середине 2000‑х, был разработан в рамках программы по борьбе с растущей антибиотикорезистентностью таких «сложных» в этом плане возбудителей, как золотистый стафилококк и кишечная палочка [6].

Тетрациклины, в том числе и применяемые на протяжении десятилетий тетрациклин и доксициклин, способны проникать внутрь клетки, поэтому они и сегодня широко применяются для лечения внутриклеточных инфекций, передающихся половым путем (хламидиоза, уреаплазмоза, микоплазмоза). К показаниям к их назначению относится и хеликобактерная инфекция — в составе эрадикационной терапии. Благодаря эффективности в отношении Propionibacterium acne

тетрациклины наряду с макролидами применяются для лечения угревой болезни. Миноциклин, чей спектр включает
Neisseria meningitidis
, используется для профилактики менингококковой инфекции [2].

В качестве ложки дегтя следует упомянуть и о том, что для большинства тетрациклинов (за исключением современных представителей) свойственны высокий уровень вторичной резистентности многих бактерий и к тому же перекрестная устойчивость микроорганизмов [3]. И это, несомненно, во многих случаях снижает их актуальность.

Последствия одновременного приёма антибиотиков и спиртного

В большинстве случаев алкоголь не влияет на эффективность антибиотиков. Однако некоторые комбинации могут привести к неприятным побочным эффектам. Этиловый спирт расщепляется в печени особыми энзимами. Некоторые антибактериальные препараты метаболизируются похожими ферментами. Печень людей, употребляющих спиртные напитки слишком часто, не может усвоить антибиотики. В лучшем случае препарат становится неэффективным, в худшем — печеночные клетки разрушаются.

Дисульфирамоподобная реакция является одним из самых распространенных побочных эффектов одновременного употребления алкоголя и антибиотиков. Больной жалуется на следующие осложнения:

  • тошноту и рвоту;
  • покраснение кожи;
  • спазмы желудка;
  • колики;
  • головную боль;
  • учащенное сердцебиение;
  • затрудненное дыхание;
  • тремор.

Симптомы антабусного эффекта (второе название патологии) возникают в течение 15-30 минут после попадания этанола и медикаментов в организм. Интенсивность болезненных ощущений усиливается на протяжении нескольких часов и достигает пика через 8-12 часов. Опасность дисульфирамоподобной реакции в том, что неприятные симптомы могут возникать даже через 1,5-2 недели после отказа от алкоголя. Антабусный эффект может привести к летальному исходу. Крайне важно обратиться за профессиональной медицинской помощью при развитии первых симптомов. Осложнения может спровоцировать даже некрепкий алкоголь.

Этанол угнетает центральную нервную систему. Медикаменты с метронидазолом в составе также ухудшают нервную проводимость. Сочетание двух компонентов приводит к:

  • сонливости;
  • угнетению и спутанности сознания;
  • головокружению;
  • двигательной заторможенности.

Аддитивный эффект особенно опасен для пожилых людей, водителей, работников умственного труда.

Последствия смешивания алкоголя с антибактериальными препаратами напрямую зависят от индивидуальных факторов. Например, женщины испытывают побочные эффекты гораздо чаще, чем мужчины. Из-за нарушений скорости метаболизма, пожилые люди плохо переносят дисульфирамоподобную реакцию, дольше страдают от осложнений. Больные, которые принимают антидепрессивные препараты, опиоидные болеутоляющие, миорелаксанты, противосудорожные средства, плохо переносят одновременный прием антибиотиков и спиртных напитков.

Рейтинг
( 2 оценки, среднее 4.5 из 5 )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Для любых предложений по сайту: [email protected]
Для любых предложений по сайту: [email protected]