Убистезин
Убистезин – двухкомпонентное местноанестезирующее лекарственное средство для использования в стоматологической практике. Входящий в состав препарата артикаин – локальное обезболивающее средство амидного типа тиафеновой группы. Вызывает обратимое подавление чувствительности отростков нервных клеток вегетативной нервной системы, проводящих нервные импульсы, афферентных и эфферентных нейронов. Действие вещества обусловлено инактивацией потенциалозависимых натриевых каналов на глиальных оболочках нервных волокон. Обезболивающее действие развивается в течение 1-3 минут после введения. Фармакологический эффект артикаина характеризуется надежностью, мощностью действия и хорошей переносимостью пациентами. Длительность действия лекарственного средства при инъекции в полость зуба после вскрытия пульпарной камеры (внутрипульпарная анестезия) составляет как минимум 75 минут, а при обезболивании мягких тканей языка, неба, губ – 2-4 часа. Второй компонент препарата эпинефрин вызывает локальное уменьшение просвета кровеносных сосудов, что замедляет абсорбцию артикаина и пролонгирует фармакологический эффект. Иными словами, он обеспечивает высокое содержание артикаина в области его использования в течение более продолжительного времени и снижает вероятность развития нежелательных побочных явлений. Препарат быстро и практически полностью абсорбируется из места введения. Пиковая концентрация артикаина в крови при инъекции в ротовой полости отмечается спустя 10-15 минут. Период полужизни варьируется в том же диапазоне от 10 до 15 минут. При попадании в кровь артикаин практически полностью (на 95%) вступает во взаимодействие с плазматическими белками. Под воздействием холинэстераз плазмы быстро подвергается гидролитическому распаду с образованием артикаиновой кислоты, которая, в свою очередь, претерпевает дальнейшие метаболические трансформации до глюкуронозида артикаиновой кислоты. Выведение продуктов метаболизма артикаина, равно как и исходной субстанции, осуществляется в основном почками.
Эпинефрин после введения быстро подвергается катаболизму в тканях организма. Элиминация из организма осуществляется вместе с мочой. Препарат используется при т.н. «заморозке» (инфильтрационной анестезии, при которой блокируются все нервные импульсы в том месте, куда был введен анестетик), а также при обратимой блокаде передачи нервных импульсов по крупному нервному стволу (нерв, сплетение, узел) введением раствора местного анестетика в параневральное пространство (проводниковая анестезия), например, при полном удалении коронковой части и всех корней зуба, пломбировании кариозной полости, обтачивании зуба перед установкой коронки. Убистезин востребован главным образом при проведении сложных стоматологических вмешательств, требующих пролонгированной анестезии. В педиатрической практике используется, начиная с 4-летнего возраста. Противопоказан при индивидуальной непереносимости компонентов и любых локальных обезболивающих амидного типа, выраженных расстройств проводящей системы сердца (например, при предсердно-желудочковой блокаде первых двух степеней), острой декомпенсации функции миокарда, выраженном снижении артериального давления, низкой холинэстеразной активности, геморрагических диатезах. Необходимо учитывать тот факт, что Убистезин в качестве одного из вспомогательных субстанций содержит сульфит, что исключает возможность его использования и лиц с индивидуальной непереносимостью этого вещества, а также у пациентов с тяжелой формой бронхиальной астмы. Влияние Убистезина на беременных и кормящих женщин, а также на развитие плода в должной степени не изучено. В этой связи использование лекарственного средства у данной категории пациентов оправдано лишь в тех случаях, когда выгоды от его приема превосходят потенциальные риски. Элиминация из организма артикаина и продуктов его метаболизма вместе с грудным молоком также не изучалась. Вместе с тем при доклинических испытаниях было установлено, что уровень этого вещества в грудном молоке не является клинически значимым.
Убистезин форте р-р д/инъек. (40мг/10мкг)/мл в картр.1,7мл в уп. №50
Наименование
Убистезин форте р-р д/инъек. (40мг/10мкг)/мл в картр.1,7мл в уп. №50
Описание
Прозрачная, бесцветная жидкость без опалесценции.
Основное действующее вещество
Артикаин+Эпинефрин
Форма выпуска
раствор для инъекций
Дозировка
(40мг/10мкг)/мл
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Убистезин Форте содержит артикаин, который является анестезирующим средством местного действия амидного типа для применения в стоматологии и обеспечивает обратимое ингибирование раздражимости волокон вегетативной нервной системы, чувствительных и двигательных нервов. Блокирование потенциалозависимых каналов Na+ на оболочке нервных волокон считается тем механизмом, который обуславливает действие артикаина. Характеризуется быстрым наступлением анестезии – период реакции в 1-3 минуты, надежным эффектом с мощным анальгезирующим действием и хорошей местной переносимостью. Продолжительность действия Убистезина Форте при пульпарной анестезии составляет не менее 75 минут, а при анестезии мягких тканей – от 120 до 240 минут. На местном уровне эпинефрин вызывает сужение кровеносных сосудов, благодаря чему рассасывание артикаина замедляется. Результатом становится более высокая концентрация данного анестезирующего средства местного действия в зоне его применения в течение более длительного периода, а также снижение вероятности вредных побочных действий на организм в целом.
Фармакокинетика
Убистезин всасывается быстро и почти полностью. Максимальный уровень артикаина в плазме при внутриротовой инъекции достигается приблизительно через 10-15 минут. Объем распределения составляет 1,67л/кг, период полураспада составляет приблизительно 20 минут, а Тmax составляет 10-15 мин. Артикаин на 95 % связывается в сыворотке крови с белками плазмы крови. Артикаин быстро гидролизуется холинэстеразами плазмы в артикаиновую кислоту, которая далее метаболизируется в глюкуронид артикаиновой кислоты. Артикаин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой. Эпинефрин быстро катаболизируется в печени и других тканях. Вывод метаболитов из организма осуществляется ренально.
Показания к применению
Убистезин форте предназначен для местной анестезии в стоматологии (инфильтрационной и проводниковой анестезии нервов) у взрослых и детей в возрасте от 4 лет. — хирургические действия на слизистой оболочке и кости, которые требуют более сильной ишемии тканей; — хирургические действия на пульпе зуба (ампутация и экстирпация); — удаление зубов с переломами (остеотомия); — длительные хирургические вмешательства; — чрезкожный остеосинтез; — удаление кисты; — вмешательства на слизистой и десне; — удаление верхушки корня зуба.
Применение при беременности и в период лактации
Не имеется клинического опыта по использованию препарата в отношении беременных и кормящих грудью женщин. В том, что касается вредных воздействий на развитие плода, безопасное применение анестезирующих средств местного действия во время беременности не определено. Данный медикамент должен применяться при беременности только в том случае, когда будет сочтено, что положительные моменты такого применения перевешивают риски. Выведение из организма артикаина и его метаболитов в составе грудного молока не изучено. Однако данные доклинических исследований по безвредности указывают на то, что концентрация артикаина в грудном молоке не достигает клинически значимых уровней. В этой связи кормящим матерям следует сцеживать и удалять первое материнское молоко после анестезии с использованием артикаина.
Меры предосторожности
Пациентам с дефицитом холинэстеразы Убистезин Форте должен назначаться только в случаях особой необходимости и в условиях дополнительного наблюдения, поскольку действие препарата, вероятнее всего, будет пролонгироваться и может оказаться слишком сильным. Убистезин форте необходимо применять с особой осторожностью в следующих случаях: нарушения со стороны системы свертывания крови; обнаруженное нарушение функций печени и почек; сопутствующее использование галогеновых ингаляционных анестетиков; эпилепсия в анамнезе. С учетом наименьшего содержания адреналина (0,005 мг/мл) следует рассмотреть применение Убистезина 40 мг/мл + 0,005 мг/мл вместо Убистезина форте 40 мг/мл + 0,010 мг/мл пациентам с: сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, стенокардией, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечными аритмиями, артериальной гипертензией); атеросклерозом; нарушениями мозгового кровообращения, инсультом в анамнезе; хроническим бронхитом, эмфиземой легких; сахарным диабетом; выраженной тревожностью. Не рекомендуется вводить Убистезин Форте в область воспаления (инфекции) по причине повышенного всасывания препарата и снижения его эффективности. Перед применением данного препарата необходимо обязательно собрать анамнез у пациента, получить информацию о принимаемых лекарственных средствах, сопутствующем лечении и сохранять голосовой контакт с пациентом. При риске аллергии следует сначала вводить пробную дозу препарата (5-10% от общей дозы). Для того чтобы избежать нежелательных явлений, необходимо учитывать следующее: выбирать наименьшую возможную дозу; перед введением проводить аспирацию в два этапа (с целью избежать непреднамеренного внутрисосудистого введения). Рекомендуется воздерживаться от приема пищи до конца действия анестезии. Данное лекарственное средство содержит сульфит натрия (Е221), который в редких случаях может приводить к развитию тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазму. Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной дозе, это значит, является практически «безнатриевым» препаратом.
Взаимодействие с другими препаратами
Симпатомиметический эффект применения эпинефрина может усиливаться одновременным принятием моноаминоксидазных (МАО) ингибиторов или трициклических антидепрессантов (см. раздел «Противопоказания»). Эпинефрин может сдерживать выработку инсулина поджелудочной железой и таким образом снижать эффект пероральных противодиабетических препаратов. Параллельный прием бета-блокаторов некардиоселективного действия может приводить к повышению кровяного давления из-за присутствия в Убистезине Форте эпинефрина. Некоторые ингаляционные обезболивающие средства, такие, как галотан, могут повышать чувствительность сердца к катехоламинам и таким образом вызывать аритмии после применения Убистезина Форте. Во время лечения с использованием ингибиторов коагуляции крови повышается склонность к кровотечениям (см. также раздел «Особые предостережения и меры предосторожности в отношении использования»).
Противопоказания
Убистезин Форте не разрешен к применению в случаях: для детей, не достигших 4-летнего возраста; повышенная чувствительность к активным веществам, сульфиту натрия (Е221) или любому из вспомогательных веществ. С учетом эффекта артикаина, который входит в состав Убистезина форте, данный препарат нельзя использовать в следующих случаях: повышенная чувствительность к другим местным анестетикам амидного типа; выявление нарушений генерации и проведения сердечного импульса (например, АВ-блокада 2-й или 3-й степени, значительная брадикардия); острая декомпенсированная сердечная недостаточность (острая застойная сердечная недостаточность); тяжёлая гипотензия; геморрагический диатез – особенно для проводниковой анестезии нервов. С учетом адреналина, который входит в состав Убистезина Форте, данный препарат нельзя использовать в следующих случаях: анестезия концевых нервных ветвей пальцев рук и ног (опасность ишемии); пациенты с закрытоугольной глаукомой; пациенты с гипертиреозом; пациенты с пароксизмальной тахикардией или фибрилляцией предсердий с высокой частотой сердечных сокращений; пациенты с недавним инфарктом миокарда (до 3-6 месяцев); пациенты в первые 3 месяца после аортокоронарного шунтирования; пациенты, принимающие некардиоселективные бета-блокаторы (например, пропраналол) (риск гипертензивного криза или значительной брадикардии); пациенты с феохромоцитомой; пациенты с тяжелой артериальной гипертензией; сопутствующее лечение трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО, так как данные активные вещества могут усиливать сердечно-сосудистые эффекты адреналина. Такое взаимодействие может наблюдаться в течение 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Внутривенное введение противопоказано. Убистезин форте нельзя применять пациентам с бронхиальной астмой и повышенной чувствительностью к сульфитам. У таких пациентов Убистезин форте может провоцировать острую аллергическую реакцию с анафилактическими симптомами, например, бронхоспазм.
Состав
1 мл раствора для инъекций содержит: активные ингредиенты Артикаина гидрохлорид 40 мг Эпинефрин 0,010 мг (что эквивалентно эпинефрина гидрохлориду – 0,012 мг) другие ингредиенты Натрия сульфит безводный 0,6 мг Натрия хлорид Вода для инъекций Хлористоводородная кислота и гидроксид натрия для корректировки значения pH.
Способ применения и дозы
Используются следующие инструкции по дозировке: Следует использовать наименьшее возможное количество раствора, которое обеспечит эффективное обезболивание. При удалении верхних зубов в большинстве случаев является достаточным 1,7 мл Убистезина Форте из расчета на каждый зуб; в большинстве случаев нет необходимости в выполнении болезненных небных инъекций. В случаях поочередного удаления соседних зубов возможно уменьшение количества и объема инъекций. При необходимости разреза или наложения шва на небе показана небная инъекция из расчета 0,1 мл на каждый прокол. Для удаления премоляров нижней челюсти в большинстве случаев достаточной является инфильтрационная анестезия в объеме 1,7 мл Убистезина Форте из расчета на один зуб; в отдельных случаях требуется повторная буккальная инъекция в объеме от 1 до 1,7 мл. В редких случаях может быть показана блокада нижнечелюстного нерва. Для подготовки полости зуба или культи зуба под коронку применяются инъекции Убистезина Форте в объемах от 0,5 до 1,7 мл из расчета на один зуб. При лечении моляров нижней челюсти должна использоваться методика блокады нерва. При всех хирургических процедурах УБИСТЕЗИН Форте должен дозироваться индивидуально в зависимости от масштабов и продолжительности операции и факторов, связанных с пациентом. При работе с детьми весом приблизительно от 20 до 30 кг достаточными являются дозы от 0,25 до 1 мл; в случаях с детьми весом от 30 до 45 кг – от 0,5 до 2 мл. Убистезин Форте не должен применяться у детей в возрасте до 4 лет. У пожилых пациентов в связи с ослаблением метаболических процессов и более низким объемом распределения может отмечаться повышенный уровень Убистезина Форте в плазме. Риск накопления Убистезина Форте повышается после повторных применений (например, повторные инъекции). Аналогичный эффект может являться результатом ухудшенного общего состояния пациента, а также серьезно ухудшенной функции печени и почек (см. также раздел «Особые предостережения и меры предосторожности в отношении использования»). По этой причине во всех подобных случаях рекомендуется более низкий диапазон доз (минимальное количество для достаточной глубины обезболивания). Аналогично дозы должны уменьшаться и для пациентов, у которых уже имеются некоторые сопутствующие заболевания (бронхиальная астма, артериосклероз) (см. также раздел «Особые предостережения и меры предосторожности в отношении использования»). Максимальная рекомендованная дозировка Для взрослых Для здоровых взрослых пациентов максимальная доза составляет 7 мг артикаина на кг веса тела (500 мг для пациента весом 70 кг), что эквивалентно 12,5 мл Убистезина Форте. Максимальная доза представляет 0,175 мл раствора из расчета на 1 кг. Для детей Количество для инъекции должно определяться по возрасту и весу ребенка и обширности операции. Не допускайте превышения дозы, эквивалентной 7 мг артикаина на 1 кг массы тела (0,175 мл Убистезина Форте /кг). Для коротких процедур и/или для тех ситуаций, когда контроль кровотечения в операционной области значения не имеет, также используется и может быть более подходящим Убистезин. Метод введения Для инъекций/введения через слизистую ротовой полости. ТОЛЬКО ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В СТОМАТОЛОГИЧЕСКОЙ АНЕСТЕЗИИ. Во избежание внутрисосудистой инъекции всегда должен тщательно обеспечиваться аспирационный контроль, как минимум в двух плоскостях (поворачивание иглы на 180°), хотя отрицательный результат по аспирации не гарантирует полного исключения непроизвольной и незамеченной внутрисосудистой инъекции. Скорость выполнения инъекции не должна превышать 0,5 мл в течение 15 секунд, то есть 1 ампула в течение минуты. В большинстве случаев серьезных общих реакций организма в результате случайной внутрисосудистой инъекции можно избежать за счет методики выполнения инъекции – после аспирации выполнять медленное введение 0,1-0,2 мл препарата и медленное использование остальной части – не ранее, чем через 20-30 секунд. Открытые ампулы не должны использоваться для других пациентов. Остатки должны выбрасываться. Настоящее лекарственное средство нельзя использовать при помутнении или изменении цвета.
Передозировка
Нежелательные эффекты (показывающие аномально высокие концентрации анестезирующего средства местного действия в крови) могут наблюдаться либо немедленно, являясь результатом случайной интраваскулярной инъекции или аномальных условий всасывания, например, в воспаленной или насыщенной кровеносными сосудами ткани, либо впоследствии, в результате действительной передозировки после введения чрезмерного количества анестезирующего раствора, и проявляться в виде симптомов нарушения функции центральной нервной системы и/или сердечно-сосудистой системы. Симптомы, обуславливаемые действием такого ингредиента, как анестезирующее средство местного действия артикаин К лёгким симптомам центральной нервной системы относятся металлический привкус во рту, шум в ушах, головокружение, тошнота, рвота, возбужденное состояние, состояние беспокойства, первоначальное повышение частоты дыхания. К более серьезным симптомам относятся сонливость, частичное затемнение сознания, дрожь, мышечные судороги, клонические приступы, коматозное состояние и дыхательный паралич. Наблюдаются тяжелые симптомы со стороны сердечнососудистой системы в виде снижения кровяного давления, нарушения в прохождении сердечных импульсов, брадикардии, остановки кровообращения. Симптомы, обуславливаемые действием такого сосудосуживающего ингредиента, как эпинефрин Такие симптомы сердечно-сосудистой системы, как ощущение жара, потливость, учащение сердечного ритма, мигренеобразная головная боль, повышение кровяного давления, стенокардические расстройства, тахикардия, тахиаритмия и остановка кровообращения. Перекрёстные взаимодействия в клинической картине могут проистекать из одновременного возникновения различных осложнений и побочных эффектов. Терапия В случае проявления неблагоприятных реакций применение анестезирующего средства местного действия должно быть прекращено. Общие основные меры Оценка состояния витальных функций (дыхания, кровообращения, нервной системы), поддержание/восстановление жизненных функций по дыханию и кровообращению, подача кислорода, внутривенные инъекции.
Побочное действие
Следующие категории выбраны для классификации частоты побочных эффектов: Очень часто (1/10 или чаще). Часто (1/100 или чаще, реже 1/10). Нечасто (1/1000 или чаще, реже 1/100). Редко (1/10000 или чаще, реже 1/1000). Очень редко (реже 1/10 000). Неизвестно (частота не может быть определена на основании имеющихся данных). Нарушения со стороны иммунной системы Неизвестно: аллергические или псевдоаллергические реакции повышенной чувствительности. Такие реакции могут проявляться в виде отека или воспаления в месте введения или различные проявления за границами введения препарата, например, покраснение кожи, зуд, конъюнктивит, ринит, отек лица (ангионевротический отек), верхней или (и) нижней губы, щек, голосовых связок, глотки с нарушением дыхания, глотания, крапивницей, тяжелой одышкой, которые могут прогрессировать до анафилактического шока. Нарушения со стороны нервной системы Часто: парестезия, гипестезия; головная боль, возможно, связанная с действием эпинефрина, который входит в состав препарата. Нечасто: головокружение. Неизвестно: Возможные реакции со стороны центральной нервной системы, зависящие от дозы препарата (особенно при чрезвычайно высоких дозах или при нечаянном внутрисосудистом введении препарата): обеспокоенность, нервозность, ступор, которые временами прогрессируют до потери сознания, комы, нарушения дыхания, которые временами прогрессируют до остановки дыхания, озноб и подергивания мышц, которые могут прогрессировать до генерализованных судорог. Поражения периферических нервов (например, парез лицевого нерва) и притупление ощущения вкуса в ротовой полости не являются специфичными нежелательными явлениями артикаина. Тем не менее такие реакции теоретически возможны при любых стоматологических вмешательствах и возникают по причине анатомических особенностей области введения препарата или нарушения техники введения. Нарушения зрения Неизвестно: временные нарушения зрения (мутность изображения, слепота, двоение в глазах), которые развиваются во время введения местного анестетика в область головы или в самое ближайшее время после введения. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Нечасто: тахикардия. Редко: сердцебиение, потливость, резкое снижение артериального давления, потеря сознания, бледность кожи. Неизвестно: сердечные аритмии, повышение артериального давления, гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность и шок (состояние, которое может угрожать жизни). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: тошнота, рвота. Общие нарушения и нарушения в месте введения препарата Неизвестно: непреднамеренное внутрисосудистое введение может привести к развитию зон ишемии в месте введения, которая иногда прогрессирует до некроза тканей. С учетом содержания метабисульфита натрия препарат может вызывать реакции повышенной чувствительности, особенно у пациентов с бронхиальной астмой. Такие реакции могут проявляться в виде рвоты, диареи, хрипами при дыхании, острым приступом астмы, нарушениями сознания или шоком.
Условия хранения
Хранить вне досягаемости и вне поля зрения детей. Не хранить при температуре выше 25 °C. Хранить в оригинальной упаковке в целях защиты от воздействия света. Не использовать после даты истечения срока действия, указанной на нижней части банки и картриджей.
